为什么不能直接生产多巴胺并进行注射?

发布时间:
2024-09-30 01:06
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可以注射,不能进入血脑屏障。

人体是代码屎山,少数几种神经递质都是在全身反复使用,功能各不相同的。

有一种药物,叫多潘立酮,它的功能是能抑制外周(血脑屏障外)的多巴胺。你猜它的作用是让人不兴奋吗?

不是,它有两个功能,一个是促进胃动力,一个是泌乳。多巴胺在外周的作用包括降低胃动力,抑制泌乳。

大名鼎鼎的抗抑郁递质——血清素,大部分都在外周,作用是促进肠道蠕动。

人类的各种递质往往是集中的大脑和血脑屏障出现之前很多很多年的祖先就有了的,不信?人大脑最重要的兴奋递质,没有之一,是谷氨酸;最重要的抑制性递质之一是甘氨酸,有没有发现这也是人类能尝到鲜味的两种氨基酸?

所以为了维系大脑的正常运作,大多数神经递质都是无法通过血脑屏障的。

注射多巴胺的药物也是有的,但不是为了兴奋的作用。比如血浆的游离多巴胺就可以舒张血管。

当然,这些都是小卡拉米,多巴胺最多,浓度最高的地方是肠壁,但是在肠系膜上就会被直接转化为硫酸多巴胺失活,肠壁里的多巴胺具体有什么用还不太清楚——消化系统是动物最古老的系统,不但比中枢神经系统古老,甚至比内分泌大概都古老得多,消化道的多巴胺系统自然不会迁就内分泌的多巴胺。


那要是直接注射到大脑里有没有用呢?

有,但是不多。

神经递质不是电信号,传递过去就没了,那突触前神经细胞分泌了递质,怎么防止神经递质的作用无限延长呢?答案是再摄取作用。神经细胞和神经胶质细胞会把这些分泌出来的神经递质快速回收。

所以如果注射低浓度的多巴胺到大脑里,几秒就会逐渐失效,因为强大的再摄取作用,大脑中大部分神经递质的半衰期比外周短得多。


为什么说低浓度,不说高浓度呢?

因为有一类药物叫“兴奋性神经毒素”。

神经细胞是需氧量巨大的劳模细胞。如果人的心脏停跳,大部分器官都能撑住一个小时以上,但是三分钟,中枢神经细胞就会因为缺氧而死亡。

因此,中枢神经细胞也是少数,如果全力工作,就会把自己累死/窒息而死的细胞。

神经学动物实验,就有将谷氨酸类似物注入实验动物大脑,让部分脑组织兴奋性中毒而坏死的方法。

多巴胺的作用没谷氨酸那么“直接”,但是多巴胺对绝大多数神经细胞都是兴奋性作用,可以想象,如果注射了远高于脑脊液正常浓度的多巴胺,是极有可能造成兴奋性中毒的。


那最后,要是发明一种药物,效果和多巴胺一样,但是不会被再摄取呢?

答案是这类药物存在,它们就是“多巴胺受体激动剂与再摄取抑制剂”。

既然是化学制药,也不用那么麻烦,设计下它们的分子,完全能让它们通过肠系膜和血脑屏障,不用注射进大脑,直接口服。

进了大脑,对多巴胺受体的作用是多巴胺的几十上百倍,不但不会被再摄取,而且还能堵住负责再摄取的转运蛋白,让人体自己分泌的多巴胺作用无限延长。

它们有:

苯丙胺,甲基苯丙胺,哌甲酯,可卡因。

它们不是毒品就是精一——意思是除了依法开处方用药,否则一切持有,使用,生产,销售,都完全等价于毒品,你就算是病人,把这个药卖给病友,也能喜提国家包饭三年。

所以别打这个主意了。

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