我看一些博主说传明酸根本不能美白，真的假的？

发布时间：

2024-10-13 21:45

阅读量：

先说：能美白，也能淡斑，就是单用效果【差强人意】，毕竟通路齐全上还是差了点。

我认为传明酸在护肤成分界中一直处于一个略显尴尬的定位——

较全能，你说都能淡化斑点和色素沉积了，美白这不是小case？

然而，无论是文献理论还是我个人实践，在强效美白这件事上，单用传明酸还是弱了点，

你完全可以找找VC、377和肽安密多，

但是对于有黄褐斑和炎症后色素沉积较重的宝子来说，传明酸完全是个极好的选择。

（萝卜青菜，各有所爱！）

今天，叨叨带你走进传明酸的世界。

有关传明酸的来历、机理、适应症、不同使用方式、护肤工艺难点、成分搭配、产品推荐，你都知道多少？

不知道，知道，知道多少，挖掘多深，学问可多！看完今天的文章，保证你惊掉下巴！

顺便作业会有吗？会有的，叨叨还给各位挖到了少数几个产品临床实践的结果，

其中一款还是欧美猛料，具体是谁？文末告诉你呀！

·传明酸简介

传明酸（tranexamic acid），又名凝血酸、氨甲环酸。

作为一种抗纤溶止血药物，传明酸是赖氨酸的合成衍生物，能可逆性地与纤溶酶原上的赖氨酸结合位点结合，从而阻止其转化为纤溶酶，抑制随后的纤维蛋白凝块的裂解，故能用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。[1,2]

像一般手术治疗术后，如果有创口出血可以使用传明酸，首先可以起到止血的作用。与此同时，发挥止血作用还可以减少炎症因子释放，对机体产生保护作用，降低创伤或休克后死亡率。

打自1979年日本医生Sadako在使用传明酸治疗慢性荨麻疹时，意外发现患者的黄褐斑竟然也有消退，并在临床观察中对比观察其和药物VC的作用，基本认为氨甲环酸起效快，对VC治疗无效病例使用传明酸时仍有作用[3]，就此推动了传明酸在治疗色斑以及改善炎症后色沉的应用。

（传明酸结构式，图片来自网络）

（图片来自网络）

·传明酸机理和适应症

基于传明酸的抑制酪氨酸酶活性去抑制黑素合成、抗炎修护、收缩血管等活性，目前正广泛运用于治疗黄褐斑、炎症后色素沉着、玫瑰痤疮等皮肤病，同时还能防止皮肤的光老化。

美白淡斑的相关机理可分为这么几条：

·1 多方位抑制黑色素生成

首先，氨甲环酸与酪氨酸化学结构相似，可竞争性地抑制络氨酸酶活性，干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用，从而减少黑色素的生成；

其次，氨甲环酸通过降低纤溶酶活性，干扰角质形成细胞-黑素细胞间的相互作用，抑制角质形成细胞释放前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)，降低紫外线诱导的黑素细胞酪氨酸酶活性，从而减少黑色素生成；

小补充：根据文献图片可知[1]，

氨甲环酸对紫外线照射+非紫外线照射导致的黑素生成均具有抑制作用，且有浓度依赖性。（所以氨甲环酸具有美白效果）

再者，氨甲环酸通过抑制正常人黑素细胞中血管内皮细胞生长因子受体（VEGFRs)的激活和黑色素生成蛋白的表达，降低酪氨酸酶活性，干扰黑色素生成。

以及，氨甲环酸还可通过降低胰岛素原转化酶2（PC2）和α-促黑素细胞激素（α-MSH）抑制中波紫外线诱导的黑素细胞活化，影响黑色素生成。

这是因为，紫外线照射后能刺激角质细胞产生内皮细胞素-1，它和ɑ-MSH相互协同刺激人黑素细胞的合成和增殖。

最后也是非常惊艳的一点，在体外培养的黑色素瘤细胞中，氨甲环酸居然能通过激活细胞自噬系统来抑制黑素细胞的生成[4]。

细胞自噬是细胞吃掉自己的过程，清除受损或多余的蛋白质和细胞器。当细胞代谢能量不足时，细胞依靠自噬作用实现细胞内成分的循环利用，从而维持自我稳态和生存。

（图片来自网络）

根据先前的护肤小贴士：Murase、Rossiter等人证实了自噬在角质形成细胞中的黑素小体降解过程中发挥作用。白种人角质形成细胞自噬活性比黑种人高，自噬通过调节角质形成细胞中黑素小体的降解可以决定皮肤颜色。

人话版：白种人之所以肤色偏白皙，一定程度上和细胞自噬有关。

我认为，这是传明酸机理中最厉害最炫技的那一条。我们时常认为促进细胞自噬的常见成分有白松露提取物，但没想到传明酸也有此活性，而且就在我们的身边。

再附上传明酸和美白大佬氢醌的PK战绩：

德黑兰Rasoul-e-Akram医院针对60名患有黄褐斑的女性进行随机双盲试验，A组使用5%氨甲环酸制剂，B组使用2%氢醌制剂，12周后两个治疗组的黄褐斑面积及严重程度均显著下降，但是A组未检测到副作用，B组有10%出现药物副作用，包括红斑和皮肤刺激。[5]

2-在一项包括 23 例女性黄褐斑患者的随机自身半脸对照实验中，同一患者一侧面颊外用 5％氨甲环酸脂质体每日2次，另一侧面颊外用4％氢醌乳膏每日2次，治疗12 周后，两组面颊mMASI分别较治疗前降低了54％和 48％，这说明氨甲环酸比氢醌效果还要好。

·2 抑制血管生成，收缩毛细血管

MaedaK等通过动物研究发现氨甲环酸不仅可以减轻紫外线照射后引起的表皮色素沉着，还能减少皮损处的红斑反应。

J.I. Na等临床观察总结出：氨甲环酸可通过减少皮损处的新生血管和肥大细胞的数量，减轻了炎症后的红斑反应；众所周知，纤溶酶对于小血管的生成具有重要作用，而氨甲环酸做为

种纤溶抑制药物，可以抑制由碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）介导的新生血管的生成，由此减轻红斑反应。

为什么还要减少肥大细胞（这是一种免疫细胞）的数量？因为黄褐斑患者的真皮层肥大细胞的数目明显增加，所以肥大细胞和黄褐斑的各种组织改变必然有关，肥大细胞可能参与了光线性弹力组织变性的发生，而且可以通过碱性成纤维细胞生长因子等的分泌诱导血管增生。

人话版：减少肥大细胞数量，可以防止血管增生，减轻皮肤的红斑反应。

10例女性黄褐斑患者连续外用2％氨甲环酸12周，皮肤病理及免疫组化分析提示黄褐斑皮损处及皮损周围血管数量减少，降低了红斑反应。

·3 抗炎作用

氨甲环酸通过降低促炎细胞因子（白介素 6和TNF-α）和趋化因子（CCL10）的表达，同时减少花生四烯酸、前列腺素、白三烯和血小板活性因子释放，从而共同发挥抗炎作用。

研究数据表明皮肤斑点部位存在慢性微弱炎症，因此抑制这些炎症因子，防止炎症通路释放和激活，就能促使黑色素细胞生成黑色素。

·4 修护屏障

写到这里，我感到传明酸越发像是一位背后“有故事”的“隐藏明星”。

若说刚刚的细胞自噬通路是传明酸的第一个炫技点，那么修护屏障则是第二。

顺便，抗炎确实是修护屏障的一条通路，但传明酸的真正效力，藏得最深的地方还不是这里，

而是：通过抑制角质层蛋白酶活性及抗菌肽LL-37表达改善【玫瑰痤疮患者的】屏障功能。

（图片来自网络）

根据学者的研究，外用3%氨甲环酸2周后，LL-37的表达明显降低，表皮丝氨酸蛋白酶活性降低，提示氨甲环酸可能通过抑制表皮丝氨酸蛋白酶活性，减少LL-37合成，这可能是其帮助屏障功能恢复及抑制炎症反应的作用机制。

小补充：什么是丝氨酸蛋白酶活性？什么是LL37？文献晦涩，一起看看叨叨的人话版：

表皮丝氨酸蛋白酶活性增加是玫瑰痤疮的重要发病机制之一。

它可以松动砖墙结构，导致皮肤物理屏障受损，同时干预表皮的正常分化，抑制和延迟皮肤屏障功能的自我修护。

与其他炎症因子不同的是，LL37是促进红斑、毛细血管扩张的形成、促进血管内皮增生，诱导井增加细胞因子和趋化因子的释放的近顶级+头号元凶。

谈及它和丝氨酸蛋白酶的关联——在正常皮肤中角质形成细胞几乎不表达LL-37;

然而在炎症皮肤中，过度活化的丝氨酸蛋白酶会促使表皮抗菌肽水解为 LL-37，

所以两者具有强关联性。

综上所述，基于传明酸多种出色的业务能力，难怪能在治疗黄褐斑、皮肤红斑、玫瑰痤疮、炎症后色素沉着/PIH上得心应手。

也基于此，与此同时，氨甲环酸还能：

·通过增加表皮细胞数量而增强透明质酸合成（？？啊这）；

·通过阻断纤溶酶来抑制MMPs从而减少ECM的降解（。。。疑似护肤机理新大陆）

·可降低血液中IL-6和ROS的水平

从而综合性地改善皮肤光老化[6]，nice！

因此，传明酸绝对不是应该被大家低估的成分~

·如何亲密接触，吸收传明酸体会变美功效？

有关传明酸的不同使用方式，除了日常护肤外用，还有口服和注射。

根据文献[2,7]，目前国内已开发上市的氨甲环酸口服制剂有片剂及胶囊，有0.125、0.25、0.5 g这3种规格，口服吸收较慢且不完全，吸收率仅为30％～50％，清除半衰期约为2h，主要通过肾脏清除。因此，肾功能不全者应谨慎用药。

Lee等报道了迄今为止最大规模的回顾性病例研究，561 例黄褐斑患者口服氨甲环酸250 mg每日2次，大约两个月时开始起效，治疗4个月后，89.7％患者较服药前改善，然而停药后黄褐斑复发率为 27.2％。

吴溯帆等报道了小剂量、长时间应用氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效(未设对照组)，256例黄褐斑患者每次口服0.25 g氨甲环酸，每天2次，服药时间6～15个月，平均9.6个月。服用6个月后，10.5％的患者色素减少90％，18.8％的患者改善60％，51.6％的患者色素减少30％。治疗期间，4.3％的患者出现轻度胃肠道反应，3.5％的患者出现月经量减少，停药后复发者占8.2％，对前100例患者的凝血参数进行检查，均基本正常。

因此，小剂量长时间口服氨甲环酸可能是一种安全有效治疗黄褐斑的新方法。

还有更多……

小总结：

·氨甲环酸对黄褐斑的治疗效果确切，可使黄褐斑的部位色素淡化甚至消失。

·通常使用每次 0.25g/次，一天 2-3 次，持续口服治疗最少2个月的治疗，效果会越发显现，且疗程越长，效果越好。

·如果治疗期间出现月经量减少，可以于月经期间避免服药。

·研究显示，氨甲环酸的每日口服剂量大小与黄褐斑治疗效果之间不成正比，而与服药时间的长短有关，用药时间最少不短于 2 个月，这是因为色素从表皮基底层黑素细胞产生并转运至角质细胞，随角质细胞的角化脱落的过程约需 4 周，再加上抑制黑素细胞产生新的黑色素的时间，因此治疗起效过程约需 2-3 个月左右。[1]

·不良反应：氨甲环酸治疗黄褐斑总体安全性高，偶有恶心呕吐等胃肠道轻微反应和女性月经量减少，但对于原本月经量过多的患者，氨甲环酸则可达到治疗目的。

注射：

21年，有学者[8]将20名黄褐斑患者均分成五组，分别使用5%、10%、15%、20%、25%浓度的氨甲环酸注射液治疗，并在治疗前、后由3位美容皮肤科临床医生进行MASI评分，取平均值并计算MDR。（见下图）

使用不同浓度的氨甲环酸治疗患者后，MASI值均降低，但是，在使用高浓度（＞5%）的氨甲环酸注射液治疗病人时，MASI下降率明显高于使用5%的氨甲环酸注射液。

这说明，氨甲环酸注射液对黄褐斑的改善治疗效果具有浓度依赖性。

最后再附上几个联合治疗黄褐斑的方案，比如：

·微晶磨面联合口服氨甲环酸

·YAG激光联合口服氨甲环酸

·外用氨甲环酸联合IPL

·低能量CO2点阵激光与联合局部使用氨甲环酸

·导入氨甲环酸联合其他药物（谷胱甘肽、对苯二酚）

·口服和外用3%氨甲环酸联合治疗（明显优于口服氨甲环酸加20%壬二酸）

·氨甲环酸联合A型肉毒毒素（文献表明治疗色素沉着有效）

这些通过文献认证，均取得很好的疗效，也为长期用药、局部用药和联合用药等方面进行更深入的探索。

但是就我个人来说，我最最最推荐大家使用传明酸精华的方式，搭配雅萌MAX二代使用，促进吸收，强化美白淡斑效果。

嘻嘻，看到这里是不是有些急不可耐想要抄作业了？

别急，叨叨选择保持神秘，剩下有关传明酸的护肤工艺难点、成分搭配、产品推荐（作业），

我下周将在“传明酸，烟酰胺，熊果苷和VC哪个美白效果更好？”